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拉西地平的合成工艺

来源:化工产品网-原创 发布时间:2023-08-14 09:43:30
拉西地平的合成工艺

拉西地平是一种常用于治疗心脏疾病和高血压的药物。该药物的合成工艺是一个复杂的过程,需要经过多个步骤才能得到纯度较高的产品。

首先,合成拉西地平的原料是苯丙胺和4-氯苯甲酸。这两种原料需要经过反应生成中间体1-(4-氯苯基)-2-(N,N-二甲基)-乙基-3-吡啶乙酮(简称CLPA)。该反应需要在惰性气氛下进行,以避免氧化和水解反应的发生。

接下来,CLPA需要经过还原反应得到中间体1-(4-氯苯基)-2-(N,N-二甲基)-乙基-3-吡啶乙醇(简称CLP)。这一步反应需要使用还原剂氢气和催化剂钯碳,反应条件为20-25℃,反应时间为2-3小时。

然后,CLP需要经过甲基化反应生成1-(4-氯苯基)-2-(N,N-二甲基)-乙基-3-吡啶甲醇(简称CLPM)。该反应需要使用甲基碘和碱作为反应物,反应条件为室温下反应2-3小时。

最后,CLPM需要经过反应生成拉西地平。该反应需要使用氢氧化钠和氯化异丙基氢钠作为反应物,在反应温度为50-60℃下反应3-4小时。得到的产物需要进行结晶和过滤,以获得纯度较高的拉西地平结晶体。

总体来说,拉西地平的合成工艺需要经过多个步骤,每一步反应都需要精密的控制反应条件和反应物的配比,以确保最终产物的纯度和质量。


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